Relații structură chimică - acțiune farmacologică asupra sistemului nervos vegetativ simpatic și parasimpatic
38 grile de rezidențiat din acest subiect și 24 flashcard-uri, din materialele oficiale pentru Farmacie. Fiecare grilă are explicație la fiecare variantă.
Exemple de grile din Relații structură chimică - acțiune farmacologică asupra sistemului nervos vegetativ simpatic și parasimpatic
Grila 1 · complement multiplu
Referitor la relațiile structură-acțiune ale parasimpatoliticelor (anticolinergice), sunt CORECTE afirmațiile:
A.acțiunea de antagonist muscarinic se pierde complet dacă gruparea ester este înlocuită cu grupare amido sau eter
B.acidul tropic poate fi înlocuit cu acizi mai simpli, derivați di- și trisubstituiți ai acidului acetic, cu păstrarea acțiunii anticolinergice
C.structura de tropanol este absolut indispensabilă pentru acțiunea anticolinergică
D.cuaternizarea atomului de azot heterociclic din atropină și scopolamină este esențială pentru acțiunea intensă antagonistă colinergică
E.compușii cuaternari de amoniu traversează în proporție scăzută bariera hemato-encefalică, fiind lipsiți de activitate la nivel central
De ce: Cuaternizarea azotului este esențială; cuaternarii nu trec bariera HE; acidul tropic poate fi înlocuit cu acizi mai simpli; acțiunea muscarinică se menține cu amido/eter; tropanolul NU este indispensabil.
A. Greșit - acțiunea de antagonist muscarinic SE MENȚINE dacă esterul e substituit cu amido, carboxamido, eter sau catenă alifatică.
B. Corect - acidul tropic poate fi înlocuit cu derivați di- și trisubstituiți ai acidului acetic, obținându-se compuși activi.
C. Greșit - structura de tropanol NU este absolut indispensabilă (poate fi înlocuită cu aminoalcooli simpli).
D. Corect - cuaternizarea azotului heterociclic din alcaloizi este esențială pentru acțiunea antagonistă intensă.
E. Corect - datorită caracterului lipofil redus, compușii cuaternari traversează scăzut bariera și sunt lipsiți de activitate SNC.
Grila 2 · complement multiplu
Referitor la relațiile structură-acțiune și proprietățile parasimpatoliticelor de sinteză și semisinteză, care dintre următoarele afirmații sunt CORECTE?
A.Cuaternizarea atomului de azot heterociclic din atropină și scopolamină este esențială pentru acțiunea intensă de antagonist colinergic
B.Structura de tropanol este absolut indispensabilă pentru acțiunea anticolinergică
C.Compușii cuaternari de amoniu traversează în proporție scăzută bariera hematoencefalică din cauza lipofiliei reduse
D.În cazul aminelor terțiare, centrul cationic se formează endogen prin protonare la pH fiziologic
E.Acidul tropic poate fi înlocuit cu acizi mai simpli, derivați di- și trisubstituiți ai acidului acetic
De ce: Cuaternizarea azotului este esențială, compușii cuaternari nu trec bariera hematoencefalică; tropanolul nu e indispensabil, iar la aminele terțiare centrul cationic se formează prin protonare.
A. Corect - cuaternizarea azotului heterociclic este esențială pentru antagonismul colinergic și nicotinic.
B. Greșit - structura de tropanol NU este indispensabilă; poate fi înlocuită cu aminoalcooli simpli.
C. Corect - lipofilia redusă face ca acești compuși să traverseze scăzut bariera hematoencefalică.
D. Corect - la aminele terțiare centrul cationic se formează endogen prin protonare la pH fiziologic.
E. Corect - acidul tropic poate fi înlocuit cu derivați di- și trisubstituiți ai acidului acetic.
Grila 3 · complement multiplu
Referitor la formarea centrului cationic la parasimpatolitice, sunt corecte afirmațiile:
A.Sărurile cuaternare necesită protonare endogenă pentru a forma centrul cationic
B.Aminele terțiare nu pot forma centru cationic în organism
C.La sărurile cuaternare de amoniu cerința structurală a centrului cationic este deja îndeplinită
D.Cuaternizarea atomului de azot heterociclic din atropină și scopolamină este esențială pentru acțiunea intensă de antagonist colinergic
E.La aminele terțiare centrul cationic se formează endogen prin protonare la pH-ul fiziologic
De ce: La sărurile cuaternare centrul cationic există deja, în timp ce la aminele terțiare acesta apare prin protonare la pH fiziologic; cuaternizarea azotului din atropină/scopolamină intensifică acțiunea antagonistă.
A. Greșit: sărurile cuaternare au deja centrul cationic, nu necesită protonare - confuzie cu aminele terțiare.
B. Greșit: aminele terțiare formează centru cationic prin protonare.
C. Corect: la parasimpatoliticele de tip săruri cuaternare de amoniu, cerința structurală este îndeplinită.
D. Corect: cuaternizarea azotului heterociclic din atropină și scopolamină este esențială pentru acțiunea intensă de antagonist.
E. Corect: la aminele terțiare centrul cationic se formează endogen prin protonare la pH-ul fiziologic.
Restul de 35 de grile din Relații structură chimică - acțiune farmacologică asupra sistemului nervos vegetativ simpatic și parasimpatic sunt în aplicație, cu simulare cronometrată și Coach.