68 grile de rezidențiat din acest subiect și 25 flashcard-uri, din materialele oficiale pentru Farmacie. Fiecare grilă are explicație la fiecare variantă.
D.Metabolitul principal 14-hidroxiclaritromicina are activitate antibacteriană
E.Necesită ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală
De ce: Claritromicina este mai stabilă acid și mai bine absorbită, necesită ajustarea dozei în insuficiența renală (Clcr < 30 ml/min), iar metabolitul 14-hidroxi are activitate antibacteriană. Alimentele pot crește (nu scad) absorbția.
A. Greșit: la Clcr < 30 ml/min SE recomandă reducerea dozei de claritromicină.
B. Corect: are o mai bună stabilitate în mediul acid gastric și absorbție digestivă superioară eritromicinei.
C. Greșit: alimentele POT CREȘTE absorbția claritromicinei, nu o scad.
D. Corect: metabolitul 14-hidroxiclaritromicina are activitate antibacteriană, mai ales față de Haemophilus influenzae.
E. Corect: fiind eliminată și renal, necesită ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.
Grila 2 · complement multiplu
Privind profilul farmacocinetic și interacțiunile tetraciclinelor, care afirmații sunt ADEVĂRATE?
A.Carbamazepina și fenitoina scurtează timpul de înjumătățire al tetraciclinei cu 50% prin inducție enzimatică
B.Tetraciclinele au capacitatea de a chela ioni metalici multivalenți
C.Tetraciclinele de generația a II-a (doxiciclină, minociclină) au biodisponibilitate orală mai mare decât tetraciclinele clasice, datorită lipofiliei crescute
D.Biodisponibilitatea tetraciclinelor clasice scade în prezența alimentelor lactate prin formarea de chelați neabsorbabili
E.Antianemicele pe bază de fier cresc absorbția tetraciclinelor
De ce: Carbamazepina și fenitoina scad t1/2 al tetraciclinei cu 50% prin inducție enzimatică. Tetraciclinele de generația a II-a sunt mai lipofile și au biodisponibilitate orală mai mare (95-...%) decât cele clasice (60-70%). Tetraciclinele chelează ioni metalici multivalenți, iar prezența cationilor (lactate, fier, antiacide) scade absorbția prin formarea de chelați neabsorbabili.
A. Adevărat - inducția enzimatică scurtează t1/2 al tetraciclinei cu 50%.
B. Adevărat - tetraciclinele au capacitatea de a chela ioni metalici.
C. Adevărat - fiind mai lipofile, tetraciclinele de generația a II-a au biodisponibilitate orală crescută (95-...%) față de cele clasice (60-70%).
D. Adevărat - biodisponibilitatea tetraciclinelor clasice scade în prezența lactatelor prin formarea de chelați neabsorbabili.
E. Fals - fierul, ca și cationii multivalenți, scade absorbția tetraciclinelor prin formarea de chelați neabsorbabili.
Grila 3 · complement simplu
Care este mecanismul prin care eritromicina crește concentrațiile plasmatice ale digoxinei administrate oral?
A.Deplasează digoxina de pe locurile de legare ale albuminei plasmatice, crescând marcat fracția liberă activă circulantă a acesteia
B.Induce izoenzima CYP3A4 hepatică și accelerează formarea unui metabolit activ al digoxinei cu potență superioară moleculei părinte
C.Inhibă eliminarea renală a digoxinei prin blocarea secreției tubulare active la nivelul transportorilor din tubul contort proximal
D.Crește reabsorbția biliară a digoxinei prin intensificarea circuitului enterohepatic și reduce astfel epurarea hepatobiliară a acesteia
E.Elimină o specie bacteriană din flora intestinală care inactivează în mod normal digoxina, crescând biodisponibilitatea acesteia
De ce: Eritromicina elimină o bacterie intestinală care inactivează digoxina, ceea ce duce la creșterea biodisponibilității și a concentrațiilor plasmatice ale digoxinei orale.
A. Greșit: mecanismul descris nu este deplasarea de pe proteinele plasmatice.
B. Greșit: eritromicina inhibă CYP3A4, iar interacțiunea cu digoxina este intestinală, nu prin metabolizare.
C. Greșit: mecanismul nu implică blocarea secreției tubulare renale a digoxinei.
D. Circuitul enterohepatic se referă la eritromicină însăși, nu la digoxină.
E. Corect: eritromicina elimină o specie bacteriană din flora intestinală care inactivează în mod normal digoxina, crescând biodisponibilitatea acesteia.
Restul de 65 de grile din Antibiotice macrolide, azalide, tetracicline sunt în aplicație, cu simulare cronometrată și Coach.